褪黑激素受体可分为不同的类别。褪黑激素受体 1 和 2（MTL1 和 MTL2）之间存在差异，它们各自有特定的分布和部分特定的功能。这两种受体都是所谓的膜受体，褪黑激素能够与膜外的褪黑激素对接。如果发生这种结合，就会通过细胞内的特定 G 蛋白触发各种过程，从而导致褪黑激素对细胞产生后续影响。此外，还有第三类受体，它们不固定在细胞膜上，而是位于细胞内。不过，这类受体只存在于某些动物物种中，对人类的作用并不大。上述褪黑激素受体 1 和 2 分布在多个器官中，在特定的细胞结构上可以找到它们。根据褪黑激素浓度的振荡（摆动），时间信息被传递到组织和全身。褪黑激素受体密度最高的部位是大脑的某些区域。值得注意的是，不同物种之间的分布可能大不相同。例如，啮齿类动物和哺乳动物的受体主要分布在控制内钟和性腺功能的区域（体内需要产生性激素并为生殖服务的器官），而人类的另一个区域（除内钟含有最多受体外）是小脑和大脑皮层，但不包括控制性腺功能的区域。这清楚地表明，褪黑激素的功能在进化过程中发生了变化，从动物模型中收集到的结果并不能全部一对一地移植到人类身上。除了大脑中的受体外，在其他外周器官中也发现了许多这样的结合点。这些含有褪黑激素受体的器官包括胰腺、肝脏、眼睛、皮肤、某些血管、肠道和部分性腺。关于这些受体的确切功能，目前仍在进行大量研究。可以肯定的是，这些连接点在连接昼夜节律和特定器官功能方面发挥了作用。另一方面，也有人推测褪黑激素还具有其他功能，这些功能最容易被描述为微调和同步器官之间的相互作用。

除了上述褪黑素的受体传递功能外，它还具有抗氧化作用。在这种情况下，它不需要特定的结合点，而是作为一种有效的自由基清除剂发挥作用。动物实验的结果可以直接用于人类，因为这种功能完全是褪黑激素分子结构的结果。由于褪黑激素几乎可以进入所有细胞，因此它一出现就能保护所有器官。考虑到这种荷尔蒙主要在夜间产生，并且可以非常容易地穿透血脑屏障，它可以在夜间睡眠期间对大脑神经细胞和其他器官的氧化紊乱起到预防作用。这也有助于解释褪黑素的一些积极作用，这些作用与褪黑素与特定受体的相互作用没有直接关系，而是依赖于褪黑素清除自由基的特性，无论是对动物还是对人类都是如此。