Melatoninreceptorer kan delas in i olika klasser. Man skiljer mellan melatoninreceptor 1 och 2 (MTL1 och MTL2), som var och en har sin egen specifika utbredning och delvis specifika funktion. Båda är så kallade membranreceptorer, på vars utsida melatonin kan docka. Om denna typ av bindning uppstår utlöses en mängd olika processer genom specifika G-proteiner inuti cellen, vilket leder till efterföljande effekter av melatonin på cellen. Dessutom finns det en tredje klass av receptorer, som inte är förankrade i cellmembranet utan befinner sig inne i cellen. Denna klass av receptorer finns dock bara hos vissa djurarter och spelar ingen större roll för människan.

De ovan nämnda melatoninreceptorerna 1 och 2 är fördelade på ett antal organ, där man hittar dem på specifika cellstrukturer. Tidsinformationen, som baseras på den oscillerande (svängande) melatoninkoncentrationen, överförs till vävnader och hela kroppen.

Den högsta densiteten av melatoninreceptorer finns i vissa områden av hjärnan. Det är intressant att notera att fördelningen kan vara mycket olika mellan olika arter. Till exempel har gnagare och däggdjur främst receptorer i de områden som kontrollerar den inre klockan och gonadfunktionerna (organ i kroppen som behövs för att producera könshormoner och tjäna till reproduktion), medan det andra området (förutom den inre klockan som innehåller flest receptorer) hos människor finns i lillhjärnan och hjärnbarken, men inte i de områden som kontrollerar gonadfunktionerna. Detta gör det tydligt att melatoninets funktion har förändrats under evolutionens gång, och att alla resultat som kan samlas in från djurmodeller inte kan överföras till människor en-till-en. Förutom receptorerna i hjärnan har många av dessa bindningsställen upptäckts i andra perifera organ. Några av dessa organ som innehåller melatoninreceptorer är bukspottkörteln, levern, ögonen, huden, vissa blodkärl, tarmkanalen och delar av könskörtlarna. Den exakta funktionen hos dessa receptorer är fortfarande föremål för omfattande forskning. Det är säkert att dessa kopplingsställen spelar en roll när det gäller att koppla dag/natt-rytmen till specifika organfunktioner. Å andra sidan finns det också hypoteser om att melatonin har ytterligare funktioner som enklast beskrivs som finjustering och synkronisering av samspelet mellan organ.

Förutom melatoninets receptoröverförande funktion, som beskrivs ovan, har det även en antioxidativ effekt. I detta fall krävs inga specifika bindningspunkter, utan melatoninet fungerar istället som en potent radikalfångare. Resultat från djurförsök kan direkt överföras till människor, eftersom funktionen enbart är ett resultat av melatoninets molekylstruktur. Eftersom melatonin kan tränga in i nästan alla celler, kan det skydda alla organ så snart det är närvarande. Med tanke på att hormonet främst produceras på natten och mycket lätt kan ta sig igenom blod-hjärnbarriären, kan det spela en förebyggande roll mot oxidativa störningar i såväl hjärnans nervceller som i andra organ under nattsömnen. Detta bidrar också till att förklara ett antal positiva effekter av melatonin som inte är direkt relaterade till dess interaktion med specifika receptorer, utan är beroende av dess radikalfångande egenskaper, oavsett om det är hos djur eller människor.